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【】中文名稱:
【】中文同義詞: ;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基并咪唑-2-基)并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基并咪唑-2-基)-并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-并咪唑-1-基甲基]聯(lián)基-2-羧酸; 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1氫-并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-聯(lián)]-2-羧酸;4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1H-并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)基]-2-羧酸,二甲基乙基酯;泰米沙坦;/4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-聯(lián)-1H-并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)基]-2-羧酸叔丁酯
英文名稱: TELMISARTAN
英文同義詞: TU-199;TELMISARTAN;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;4'-[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;3-methoxy-8-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methyl sulfinyl]-2,7,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,8,10-tetraene
【】CAS號(hào): 144701-48-4
【】分子式: C33H30N4O2
【】分子量: 514.63
【】EINECS號(hào):
【】相關(guān)類別: Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;INTERMEDIATESOF;Antihypertensive;沙坦類藥物中間體;Imidazoles;(intermediates of telmisartan);Telmisartan;Hypertension;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素;原料藥;降血壓藥物
【】Mol文件: 144701-48-4.mol
【】熔點(diǎn) 261-263°C
【】密度 1.16
【】?jī)?chǔ)存條件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
【】溶解度 DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
【適應(yīng)癥】治療原發(fā)性高血壓。
【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用時(shí)間不受飲食影響。輕或中度功能不良的病人，以及老人服用本品不需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應(yīng)超過(guò)40mg/日。對(duì)于兒童：本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
　　【不良反應(yīng)】腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時(shí)的，一般不需停止治療。其發(fā)生與劑量無(wú)相關(guān)性。
　　【禁忌】
1.對(duì)患有膽汁梗阻性疾病和嚴(yán)重肝功能不全者禁用。
　　2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
　　【注意事項(xiàng)】
　　1.本品使用過(guò)量時(shí)若發(fā)生癥狀性低血壓應(yīng)進(jìn)行支持性治療，本品不能通過(guò)血液透析清除。
　　2.本品可能會(huì)增加抗高血壓藥物的降壓作用。
　　3.與某些藥物合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鋰水平。
　　4.輕至中度功能損傷患者不需調(diào)整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應(yīng)超過(guò)每日40 mg。
　　5.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
　　6.兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
　　【老年用藥】藥代動(dòng)力學(xué)研究表明肝功能不全的老年患者血漿大藥物濃度較正常人略高，但其使用時(shí)無(wú)需調(diào)整本品的劑量。
　　【藥物相互作用】與抗凝藥如并用時(shí)能降低的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使后者血漿峰值升高約50%。本品對(duì)布洛芬、撲熱息痛、和格列脲的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。
　　【藥物過(guò)量】尚無(wú)人過(guò)量使用方面的資料，一旦出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的支持治療。不能通過(guò)血液透析清除。
　　【藥理毒理】是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。不抑制人體血漿素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
　　【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速，食物不影響吸收。生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結(jié)合（>99.5%）。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝，通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。終清除半衰期為24小時(shí)，故只需每日口服一次。達(dá)峰時(shí)0.5～1小時(shí)，口服降壓起效迅速。臨床未見(jiàn)相關(guān)的蓄積作用。口服時(shí)，幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。
　　【貯藏】避光，密閉干燥處保存。
新型的降血壓藥物: 是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。不抑制人體血漿素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
【】臨床藥效及特點(diǎn)：
1,藥代動(dòng)力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) (35.4h)，降壓時(shí)對(duì)心率的影響小
2,同比較：降壓效果優(yōu)于，兩者同利尿劑合用，效果 仍為好，且咳嗽發(fā)生率少
3,同比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率組（16%）明顯低于組（60%）
4,同比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(陽(yáng)痿和疲勞)發(fā)生率低
5,同比較：組在服藥后的四小時(shí)內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率
總之與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點(diǎn)：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便。
【】含量99%
 
25kg/紙板桶